年6月22日晚，据中国国家药监局药品审评中心（CDE）最新审评信息，和黄医药小分子MET抑制剂赛沃替尼（savolitinib，曾用名：沃利替尼）在获批上市。这是和黄医药继呋喹替尼、索凡替尼之后获批上市的第3款新药。
年6月22日国家药品监督管理委员会正式批准和记黄埔医药（上海）有限公司（简称和黄医药）的赛沃替尼片（Savolitinib，曾用名：沃利替尼）上市，用于治疗含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有MET14号外显子跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。赛沃替尼是针对MET的高选择性靶向抑制剂，该药物是目前全球获批上市的第3个MET抑制剂。此次获批是基于该药的一项II期临床试验，70例存在MET外显子14跳跃突变的患者入组使用赛沃替尼，整体缓解率为49.2%，疾病控制率达到了93.4%，中位缓解持续时间达到8.3个月，安全性方面耐受性也较好，未发生严重药物相关不良反应比如间质性肺病。该药上市后为存在MET基因突变的患者提供了新的靶向治疗选择。
关于MET突变那我们要问，什么是MET？MET可编码酪氨酸激酶c-MET，可作为肝细胞生长因子（HGF）的受体，也即是作为一个中转工具的作用。研究表明，MET基因14号外显子的跳跃突变及MET基因的扩增在很多肿瘤的发生中起到了重要作用，以肺癌（非小细胞肺癌）、肾乳头状细胞癌为典型。通过阻断MET信号通路的作用后，可以阻止癌细胞的生长、分化及迁移，换言之在肿瘤的发生、生长以及转移方面均能起到抗癌作用。因此，MET抑制剂应运而生。因MET在多个肿瘤中均存在突变，MET靶向药理论上可适用于多种肿瘤靶向治疗。
MET通路异常近年来逐渐受到全球肿瘤领域专家高度重视，其异常类型包括点突变、扩增、跳跃突变、蛋白过表达等。在NSCLC中，METex14SA作为原发性驱动基因的发生率占了2%-3%。此外，MET扩增还是EGFR/ALK靶向药耐药的常见原因，在第一代/二代EGFR抑制剂耐药后或奥希替尼耐药后都可出现。
作为原发性致癌基因，METex14SA虽然是“小众”基因，但是基于肺癌发病人群的庞大基数，出现该基因异常的人数并不少。此外，MET扩增也是EGFR-TKI耐药后的针对性治疗重要策略，对临床实践有一定的价值。遗憾的是，无论是METex14SA或MET扩增患者，既往可及的治疗方案（化疗或免疫治疗）疗效有限，因此临床医生更期待有高效的新型MET抑制剂早日上市，应用于临床上，以解决这一大诊疗难题。
赛沃替尼引领中国MET靶向诊疗新高度在中国，每年新增肺癌病例超过77.4万例，占全球肺癌新增病例的37%。大约80%-85％的肺癌属于非小细胞肺癌（NSCLC）。据估计，有2%-3%的NSCLC患者会发生MET外显子14跳跃突变，伴有此类突变的患者预后普遍较差。
赛沃替尼是一种强效、高选择性的口服小分子MET抑制剂。而MET是一种在许多类型实体瘤中表现出功能异常的受体酪氨酸激酶，其作用包括促进肿瘤生长、血管新生和肿瘤转移。迄今为止，赛沃替尼已在全球范围内逾名患者中开展研究。临床试验显示，赛沃替尼在多种MET基因异常的肿瘤中均表现出了良好的临床疗效，并且具有可接受的安全性特征。
中国肺癌患者人数占全世界肺癌患者总数三分之一以上，而MET外显子跳跃突变在非小细胞肺癌（NSCLC）中的发生率约为2%-3%，在肺肉瘤样癌（PSC）中发生率为13%-22%，PSC是一种罕见的侵袭性NSCLC亚型，对传统化疗不敏感。
沃瑞沙（赛沃替尼）是一种强效的选择性MET抑制剂，MET是一种已被证明在许多种实体瘤中表现异常的酶。在迄今为止已有名病人参与的临床试验中，沃瑞沙（赛沃替尼）在MET基因突变的非小细胞肺癌、乳头状肾细胞癌、结直肠癌及胃癌患者中显示出较好的临床疗效及可接受的安全性。
国外的卡马替尼（Capmatinib）和特普替尼（Tepotinib），正是治疗MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌，但是在国内还没有获批上市。国产靶向药沃瑞沙（赛沃替尼）的上市，填补了国内市场空白，让国内患者有药可用。
据悉，和黄医药于年与阿斯利康就沃瑞沙（赛沃替尼）签订了全球专利许可、合作开发和商业化协议。沃瑞沙（赛沃替尼）的全球开发计划包括非小细胞肺癌与肾癌，并且用于治疗其他MET驱动的肿瘤目前也在积极探索中。
沃瑞沙（赛沃替尼）即将到货！
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